前列腺癌有哪些治疗药物

作者: 医学科学  发布:2019-12-01

氟硝丁酰胺,氟他米特,缓退瘤,福至尔,氟利坦

由于社会的发展越来越好,可人们的生活作息却越来越不规律,所以前列腺癌在国内的发病率持续增高。而针对前列腺癌的方法有很多,但需要根据其病发阶段以及患者的身体状况作出不同的治疗方案,常见的治疗前列腺癌药物有以下几种,让我们一起来了解下吧。

本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

1 雄激素受体阻滞剂

口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h,血浓度达峰值,约10~20μg/L,服药后2h,α-羟基氟他胺的血浓度达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合,血浆t1/2约5~6h;通常250mg,3次/d的给药方案,血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内,从尿排泄28%。

雄激素受体阻滞剂可与内源性雄激素在靶细胞内与双氢睾酮竞争结合受体,抑制雄激素进入细胞核,从而阻断其生物效应。雄激素受体阻滞剂具有使用方便,不良反应小等优点,因而在临床上被广泛应用。雄激素受体阻滞剂可分为甾体类和非甾体类。药物有醋酸环丙孕酮、醋酸甲地孕酮等甾体类和氟他胺、尼鲁米特等非甾体类。

用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。

比卡鲁胺是目前应用较多的一种选择性抗雄激素药物,疗效是氟他胺的5倍,对中枢神经系统的作用相对较弱,毒性低,不良反应小。患者耐受性良好,且不影响性欲和性功能。

口服0.25g/次,3次/d,饭后服。

2 LHRH类似物

最主要不良反应为男子乳房女性化和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。

LHRH(促黄体激素释放激素)类似物可通过抑制垂体释放作用于睾丸间质细胞的黄体生成素而抑制睾酮产生,使血中睾酮浓度降到去势水平。用于临床的有醋酸亮丙瑞林、布舍瑞林、醋酸戈舍瑞林等。

片剂 250mgx 20片。

2.1 曲普瑞林 它是LHRH激动剂。可使睾酮达到去势水平,有良好的耐受性,较好的生物利用度。

2.2 阿巴瑞克 它是LHRH阻滞剂,阿巴瑞克能够比醋酸亮丙瑞林或醋酸亮丙瑞林加比卡鲁胺更显著、更快速地降低前列腺特异性抗原水平,同时避免睾酮水平上升。常见的不良反应有睾丸体积减少、发热,局部感染发炎、红肿或皮肤肿胀,脸、脖子、手臂和上胸部红肿,突然出汗等。

3 血管内皮生长因子抑制剂

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