他莫昔芬

作者: 医学科学  发布:2019-12-01

他莫昔芬也叫枸橼酸他莫昔芬(tamoxifen),英文商品名为Nolvadex®。其为一种选择性雌激素受体调节剂。这种药物能干扰雌激素的某些活动,模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。目前,科研人员正在比较他莫昔芬与雷洛昔芬(raloxifene),比较它们在降低高危人群的乳腺癌发病率方面的作用。

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该药为雌二醇竞争性拮抗剂,能与乳腺细胞的雌激素受体结合,不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离,组织受体的循环应用,也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转化生长因子β生成,此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质,不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关,因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平衡。

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Kettles教授表示:“这些肿瘤可以对免疫细胞进行重编程使其支持肿瘤,我们认为可以开发一些激素疗法对发生重编程的免疫系统进行再次重编程,或者从一开始就阻止免疫分子对雌激素受体的影响,这是消除这些负面影响的一条显而易见的策略。重要的是,我们对受体分子的原子快照表明相同机制还可以解释Her2、Neu以及其他促生长因子,还有某些侵袭信号如何引起癌细胞对抗激素疗法的抵抗。”

金沙澳门官网dkk,“细胞因子改变雌激素受体的形状,这种改变会抑制他莫昔芬的作用导致药物抵抗,”Kendall Nettles教授这样表示。“这些发现改变了我们对于促炎症细胞因子在乳腺癌细胞中发挥的生物学作用的认识。”

现在来自TSRI等研究机构的科学家们发现两个免疫系统分子可能是雌激素驱动乳腺癌出现药物抵抗的关键。研究人员认为他们的发现或打开了开发新治疗方法的大门,或许会影响成千上万雌激素驱动的乳腺癌患者的治疗决策。

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