氟尿嘧啶

作者: 医学科学  发布:2019-12-01

英文别名:5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione

化学名:L--N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲胺基]苯甲酰基]谷氨酸

5 偶见对肾及心肌功能的影响。

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6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射。

1.甲氨喋呤为橙黄色结晶性粉末,几不溶于水。具酸、碱两性,可溶于稀盐酸,易溶于稀碱液。

拼音名 FUNIAOMIDING

化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2-嘧啶酮盐酸盐阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶及少量渗入DNA中,阻止DNA的合成,发挥抗肿瘤作用。阿糖胞苷口服吸收较差,需注射给药。由于该药在体内迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨,生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷,因此需要静脉连续滴注给药,才能得到较好效果。盐酸阿糖胞苷临床用于急性粒细胞白血病。

剂量与用法氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大,必须注意。推注剂量一般为每日mg~12mg/kg,连用3~5日,然后改用每次mg~10mg/kg,隔1~2日1次,疗程量5g~7g。亦有主张每周1次静注10mg~15mg/kg作为维持量。静滴,如每日用到15mg~30mg/kg时,每次滴注时间不得短于6~8小时,此量不能用于推注,以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g~1g/次,5~7日1次。瘤内注射,如用于宫颈癌等,0.25g~0.5g/次,可以注射器直接应用,不必稀释。口服,0.15g~0.3g/日,分次服,疗程量10g~15g。此外,还可用5%~10%软膏或20%霜剂外敷。

嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物,用于临床的药物例如氟尿嘧啶(Fluorouracil)、替加氟是尿嘧啶衍生物。盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)是胞嘧啶衍生物。1.氟尿嘧啶(Fluorouracil)

规 格 50mg

性质:

作用与用途本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。

一、嘧啶拮抗物

别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶;5-氟-2,4-嘧啶二酮

2.盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)

副作用1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。

巯嘌呤(6-Mercaptopurine)

英文名 FLUOROURACIL

2.在强酸性溶液中不稳定,酰胺键易被水解,失去活性。用途,对酶的抑制几乎是不可逆的,通过抑制二氢叶酸还原酶,抑制DNA和RNA的合成,阻碍肿瘤细胞的生长。临床用于急性白血病和绒毛膜上皮癌。临床上常与亚叶酸钙合用降低毒性。

2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。

为了延长的作用时间,将阿糖胞苷氨基酰化例如依诺他滨(Enocitabine),或环化形成环胞苷(Cyclocytidine),他们在体内代谢转变为阿糖胞苷而起作用,作用时间长,副作用较轻。

分子量 130.08

氟尿嘧啶抗瘤谱比较广,对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效,但毒副作用较大。对氟尿嘧啶进行结构改造,发展了一些氟尿嘧啶衍生物用于临床,例如替加氟(Tegafur,呋氟尿嘧啶)、卡莫氟等,二者均为氟尿嘧啶的前体药物,在体内转变为氟尿嘧啶发挥抗癌作用,不良反应较轻。

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