金沙澳门官网dkk:柔红霉素

作者: 医学科学  发布:2019-12-01

柔红霉素

基本信息Adriamycin (Doxorubicin,ADM)

[中文别名]正定霉素,柔毛霉素,红比霉素,红保霉素,佐柔比星,红比脘。

别名:羟柔红霉素、羟正定霉素、多柔比星、ADR

[外 文 名]Daunorubicin,Daunomycin,Daunoblastin,Rubidomycin,Rubomycin,Ondena,Cerubidine.

阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。主要适用于急性白血病,对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效,一般作为第二线药物,即在首选药物耐药时可考虑应用此药。恶性淋巴瘤,可作为交替使用的首先药物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效,多与其他抗癌药联合使用。主要的毒性反应有,白细胞和血小板减少,约60%~80%的病人可发生;100%的病人有不同程度的毛发脱落,停药后可以恢复生长;心脏毒性,表现为心律失常,ST-T改变,多出现在停药后的1~6个月,及早应用维生素B6和辅酶Q10可减低其对心脏的毒性;恶心、食欲减退;药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。另外,用药后尿液可出现红色。

[外文缩写]DNR,DRB,DM,F.I.6339,NSC-82151,13057R.P。

本品为广谱抗肿瘤药,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

[化 学 名]-3-乙酰基-1,2,3,6,11-六氢-3,5,12-三羟基-10-甲氧基-6,11-二氧-1-1萘基-3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L来苏六吡喃糖甙。

剂量与用法0mg~60mg/m?2,3周1次。

[分 子 式]C27H29NO10。

或每日mg/m?连续3日,间隔3周再给药。

[性状]本品为橙红色针状结晶,易溶于水,其水溶液相当稳定,在0℃ 能保存3周,其活力不变,不溶于氯仿、丙酮、乙醚、苯。

目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m?,以免发生严重心脏毒性。

[药理作用]pp本品为Str.peucetius或Str.coeruleorubidus菌种所产生的抗生素,是从我国河北正定县土壤中得到的放线菌菌株,故亦名正定霉素。本品与ADM都具有一个蒽环平面,可通过它嵌合于DNA碱基对之间并紧密地结合到DNA上,因而使核酸中含有相当高浓度的药物,这种嵌合可导致DNA空间结构的障碍,从而抑制DNA及DNA依赖的RNA合成,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。本品虽为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用,但对G2作用更为显著。

副作用1 骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。

[体内过程]pp本品口服不吸收,静脉注射后能广泛分布于各组织,在骨髓、肠道、血细胞内分布较多,其次为心、肝、肾,在淋巴腺和骨髓内最高浓度可维持8~24小时,但不能进入脑脊液中。药物通过主动转运进入细胞,细胞对药物主动转运的抑制是造成耐药的主要原因。血中半衰期为30-50小时。药物主要在肝内代谢成羟化的与结合的代谢物,其中在肝内工谢成的阿霉素配基主要从胆汗中排除,通过胆汁外排是其主要消除方式,仅有5%~15%从尿中排泄,给药后3日患者尿呈橘红色。

2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。

[临床应用]

3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。

主要用于急性粒细胞性白血病,对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%,与强的松、Ara-C或VCR合同可提高疗效。

4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。

与博莱霉素、CTX合同,对成骨肉瘤有效率为61.5%。

对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。

[用法用量]pp成人:开始0.5~0.8mg/kg,以生理盐水或5%葡萄糖液250ml稀释后静脉滴注,1小时内滴完,每周2次;亦可1mg/kg,每日1次,连用5日。总量实体瘤为8~10mg/kg。

小儿:1mg/kg,以生理盐水或5%葡萄糖液稀释,连用2~5日,每周期总量不超过1.5mg/kg,每周期间隔至少7-10日,总共不宜超过4个周期,总剂量不超过6mg/kg。

[不良反应]

骨髓抑制:白细胞下降在给药后2~4周达到最低点,发生率为45%~90%;血小板下降,尤以儿童明显。

胃肠道反应:恶心,呕吐,腹痛,腹泻,口腔溃疡和肝功能障碍。

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