药师说药 | 卡培他滨金沙澳门官网dkk

作者: 医学科学  发布:2019-12-01

药品概况通用名称:卡培他滨

原标题:药师说药 | 卡培他滨

英文名称:Capecitabine

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化学名:5'-脱氧-5-氟-N-[羰基]胞啶

对于卡培他滨,胃癌、结肠癌、乳腺癌患者可能不会陌生。只不过在服用中其会产生的副作用,比如腹泻、脱水、甚至可能导致指纹消失的手足综合征,大家是否了解?

分子式:C15H22O6N3F

天津医科大学肿瘤医院药学部

Cas No:154361-50-9

魏丽曼

分子量:359.35

卡培他滨,临床上常用的口服化疗药。适用于不能手术的晚期或转移性胃癌的一线治疗,以及结肠癌辅助化疗、乳腺癌单药化疗或者联合化疗。

干燥失重:≤1.0%

服用方法

含 量:大于99.0%

卡培他滨单药的推荐剂量为1250mg/m2

有关物质:<0.5%

一天两次(早一次,晚一次)

药理作用Classification: Antineoplastic, antimetabolite

饭后30分钟内,口服,用一杯水服下

Action/Kinetics: An oral prodrug of 5'-deoxy-5-fluorouridine that is converted to 5-fluorouracil . 5-FU is metabolized to 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate and 5-fluorouridine triphosphate which cause cell injury in two ways. First, FdUMP and the folate cofactor, N5-10-methylenetetrahydrofolate, bind to thymidylate synthase to form a covalently bound ternary complex which inhibits the formation of thymidylate from uracil. Thymidylate is essential for the synthesis of DNA so a deficiency inhibits cell division. Secondly, nuclear transcriptional enzymes can mistakenly incorporate FUTP in place of uridine triphosphate during RNA synthesis; this interferes with RNA processing and protein synthesis. Readily absorbed from the GI tract. Peak blood levels, capecitabine: 1.5 hr; peak blood levels, 5-FU: 2 hr. Food reduces the rate and extent of absorption. t1/2, capecitabine and 5-FU: 45 min. Metabolites excreted in the urine.

治疗2周后停药1周,3周为一个疗程

适应症希罗达适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。

在服药治疗过程中,可能会出现以下副反应:

Metastatic breast cancer in those resistant to both paclitaxel and an anthracycline-containing chemotherapy regimen or resistant to paclitaxel and for whom further anthracycline therapy is not indicated (e.g., those who have received cumulative doses of 400 mg/m2 of doxorubicin or doxorubicin equivalents).

腹泻、脱水、心脏毒性、

用法用量每日,500mg/m2,连用两周,休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

手足综合症、肾功能损害、肝功能损害。

Tablets Metastatic breast cancer. 2,500 mg/m2/day in two divided doses about 12 hr apart at the end of a meal for 2 weeks. Follow by a 1-week rest period (i.e., 3-week cycles).

用药过程中,一旦出现问题不必太过紧张,我们可以提前采取措施,将副反应尽量减轻。

希罗达所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整。一旦减量,以后不能再增加剂量。

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以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量(根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准)。

如何减轻化疗药副作用

1级、2级:

卡培他滨

第一次出现:停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。

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第二次出现:停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。

腹泻

第三次出现:停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。

卡培他滨可引起腹泻,有时比较严重。

第四次出现:永久停止治疗。

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3级:

处理方法**:**对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护,若患者开始出现脱水,应立即补充液体和电解质。在合理用药范围,应及早开始使用标准止泻治疗药物(如洛哌丁胺)。必要时需降低给药剂量。

第一次出现:停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。

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第二次出现:停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。

脱水

第三次出现:永久停止治疗。

必须预防脱水,并且在脱水出现时及时纠正。

4级:

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永久停止治疗。

处理方法:病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻时早期即可出现脱水。脱水可能导致急性肾功能衰竭衰竭,特别是肾功能不全的患者,或与卡培他滨合并应用肾毒性药物的患者。当出现2级(或以上)脱水症状时,必须立即停止本品的治疗,同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失,且导致脱水的直接原因被纠正和控制后,才可以重新本品的治疗。

如停药后需继续治疗,则应考虑到病人的最大益处,且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。

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特殊人群的剂量调整肝功能不全:

手足综合症

对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明,无需对这类病人做剂量调整。

手足综合症(HFS)是肿瘤患者在接受化疗或某些靶向治疗时产生的肢端麻木、感觉迟钝、感觉异常、疼痛,指纹消失,皮肤肿胀,红斑,脱屑、硬结样水泡等症候群的统称。

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